24/12/2024
LAVAMOX! Ce médicament est une association de deux antibiotiques : l'amoxicilline et l'acide clavulanique.
▪️L'amoxicilline est un antibiotique de la famille des pénicillines de type A. La structure de l'amoxicilline comprend le cycle bêtalactame et le cycle thiazolidine communs à toutes les pénicillines. Les bêtalactamines empêchent la formation de la paroi bactérienne, en interférant avec la dernière étape de la synthèse du peptidoglycane. Elles inhibent l'activité des transpeptidases qui catalysent la polymérisation des unités glycopeptides, constituant la paroi bactérienne. Elles ont une action bactéricide uniquement sur les cellules en croissance.
L'activité s'exerce majoritairement vis-à-vis des bactéries Gram positif, mais certaines bactéries Gram négatif, en particulier, Pasteurella multocida et Pasteurella haemolytica sont également sensibles à l'effet bactéricide de l'amoxicilline.
▪️L'acide clavulanique est une substance d'origine naturelle produite par Streptomyces clavuligerus, inhibiteur des béta-lactamases qui permet de restituer l'activité des pénicillines sur des souches bactériennes résistantes par production de pénicillinases. Le spectre de ce médicament est ainsi élargi aux bactéries Gram positif.
💡Chez les bovins, la demi-vie d'élimination est assez courte (1,5 heure pour l'amoxicilline et 0,9-1,5 heure pour l'acide clavulanique). Lorsque ces molécules sont administrées par voie intramusculaire, en association à une dose combinée de 8,75 mg/kg, des pics de concentration sont observés autour de 3 µg/mL pour l'amoxicilline et 2 µg/mL pour l'acide clavulanique. Dans l'ensemble, les pics des concentrations sériques d'acide clavulanique sont atteints plus rapidement que pour l'amoxicilline, indiquant que la matrice huileuse influence la libération de l'amoxicilline depuis le point d'injection.
💡Lors d'injections quotidiennes, une bioaccumulation a pu être mise en évidence avec des pics de concentrations sériques croissants après la troisième ou la cinquième injection. Les concentrations pulmonaires après 3 injections quotidiennes peuvent atteindre 30 % des concentrations sériques. Une proportion de 36 % d'amoxicilline et 22 % d'acide clavulanique est retrouvée dans l'urine.
💡Avec la formulation en base huileuse, l'absorption de l'acide clavulanique au point d'injection apparaît légèrement plus rapide que pour l'amoxicilline. Ceci signifie que les concentrations d'acide clavulanique arrivent aux sites d'action et neutralisent les béta-lactamases qui pourraient y être présentes avant que l'amoxicilline ne soit dégradée.
